清華大學(xué)藥學(xué)院尹航發(fā)現(xiàn)新一代高活性的TLR8抑制劑
2018年10月號(hào)《細(xì)胞?化學(xué)生物學(xué)》封面
來(lái)源 | 清華藥學(xué)院
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2018年,清華大學(xué)藥學(xué)院尹航團(tuán)隊(duì)在《細(xì)胞·化學(xué)生物學(xué)》雜志上以封面文章的形式報(bào)道了新一代高活性的TLR8抑制劑,其半抑制濃度(IC50)約100pM,并在轉(zhuǎn)基因小鼠中驗(yàn)證了其對(duì)自身免疫病的治療潛力。
今天,小瘦童鞋帶你看看
最熱的TLR8小分子抑制劑滴故事!
TLR8位于細(xì)胞內(nèi)涵體(endosome),
可以識(shí)別病毒的單鏈RNA,激活TLR8信號(hào)通路,
引發(fā)相應(yīng)的免疫反應(yīng)。
TLR8的過(guò)度激活
與自身免疫疾病的發(fā)生有著密切聯(lián)系。
因此,安撫、抑制TLR8的過(guò)度激活
可治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,紅斑狼瘡等自身免疫疾病。
問(wèn):如何安撫TLR8呢?
尹航:首次發(fā)現(xiàn),給TLR8喂一種小分子CPT8M的糖片,TLR8就兩兩配對(duì),形成二聚體。
劃重點(diǎn):
現(xiàn)在市場(chǎng)上主要治療自身免疫疾病的藥物
多為蛋白質(zhì)類的抗體
生產(chǎn)周期長(zhǎng)、問(wèn)題多、價(jià)格貴
小分子就不一樣啦
便宜是硬道理呀。
喲喲真是閃動(dòng)活潑又闊愛(ài),,小青吆,封面cartoon是不是你們創(chuàng)作噠,,TLR8,call TLR8888