腫瘤靶向藥物輸送新材料，能實現(xiàn)對腫瘤細胞的有效定位和殺傷
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近日，美國華盛頓州立大學林躍河團隊和美國西北太平洋國家實驗室陳春龍團隊合作， 首次將一種新型有機一維“類肽”(peptoid)納米管，作為腫瘤藥物載體應用到腫瘤藥物的靶向輸送與光動力治療中。該成果是由羅亞楠博士（第一作者）等人合作完成，近期以封面文章發(fā)表在Small上。
類肽最早由Reyna J. Simon, Paul Bartlett和Daniel V. Santi三位教授提出(Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 1992, 89, 9367-9371.)，是多肽的類似物，由于將α-碳取代變?yōu)镹-取代，它的抗酶解能力和化學熱穩(wěn)定性都得到極大的提高?；谶@一性質，該團隊以類肽分子作為單位模塊進行自組裝，得到膜狀二維納米片，再進一步控制納米片的卷曲得到一維類肽納米管，該納米管只有人類頭發(fā)的十萬分之一粗細。通過對類肽單體進行配體標記，腫瘤藥物分子卟啉，靶向分子和熒光素分子分別被精準地安置在納米管上，從而實現(xiàn)了對腫瘤細胞的有效定位和殺死。
卟啉分子是一種有效的光動力治療藥物，在特定波長的光照下產生有細胞毒性的活性氧分子。然而，極差的水溶性和低的藥物代謝動力學性質限定了卟啉的有效利用。該類肽納米管則直接將卟啉分子以共價連接到類肽單體上，再按一定比例與靶標分子葉酸標記的類肽單體進行自組裝，所得到的類肽納米管不僅能對腫瘤細胞進行靶向識別，也能有效避免卟啉分子之間產生自聚集和自淬滅。此外，該納米管對廣譜抗癌藥物鹽酸阿霉素也有著很好的負載作用，通過化療和光動力治療的配合作用，有效降低了殺死腫瘤細胞所需要藥物劑量。
相比起飽受爭議的碳納米管，該類肽納米管具有非常好的生物相容性和極低的細胞毒性。結構和配體程序可控的性質也為該類材料進一步應用到活體試驗奠定了堅實的基礎。
注：本文轉載自公眾號Wiley威立。
